局部麻醉药的药效特征分析
2013-08-20 01:05
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局部麻醉药(local anesthetics)是一类能可逆地阻滞神经冲动的
局部麻醉药(local anesthetics)是一类能可逆地阻滞神经冲动的发生和传导，在神经组织或在邻近神经组织的区域内使用时，使有关神经支配的部位出现短暂的感觉、运动和自主神经功能消失的药物。通过麻醉效能、起效时间、作用持续时间和感觉/运动差异阻滞探讨局部麻醉药的临床药效特征。
局部麻醉药 药效 特征
局部麻醉和区域麻醉技术都需要使用局部麻醉药。局部麻醉药(local anesthetics)是一类能可逆地阻滞神经冲动的发生和传导，在神经组织或在邻近神经组织的区域内使用时，使有关神经支配的部位出现短暂的感觉、运动和自主神经功能消失的药物。
局部麻醉药的重要临床药理特性包括药效、起效速度、麻醉作用持续时间、感觉运动阻滞差异等。正如前文所述，局部麻醉药的药理特点是由其分子结构和理化特性所决定的。
(一)麻醉效能
局部麻醉药分子穿过神经膜，并与Na+通道的部分疏水性(脂溶性)位点相结合发挥作用，因此认为疏水性(脂溶性)是内源性麻醉效能的主要决定因素。但麻醉药效能与疏水性(脂溶性)之间的相互关系，并不像由离体单根神经实验得出的结果那样精确。例如，依替卡因在单根离体神经中的效能要比丁哌卡因强，但在体条件下的实际效能却比丁哌卡因弱。这种在体与离体之间的差异可能与多种因素有关，包括局部麻醉药的电荷、疏水性(影响局部麻醉药分子在生物膜之间穿透或弥散)和血管扩张药或血管收缩药特性(影响药物从注射部位摄取至中心循环的初始速度)。
(二)起效时间
在离体神经中，传导阻滞起效与药物的理化特性有关。在体条件下，起效时间还权因和依替卡因作用时间最长。例如，臂丛神经阻滞时，采角普鲁卡因可持续30～60分钟，但使用丁哌卡因或依替卡因最长可达10小时。
